Описание лекарства: Неодикумарин (Neodicumarinum)

НЕОДИКУМАРИН (Neodicumarinum).

Этиловый эфир ди-(4-оксикумаринил-3)-уксусной кислоты, или 3, 3' -карбоэтоксиметилен-бис-(4-оксикумарин).

Синонимы: Пелентан, Aethylis biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, Ethyl biscoumacetate, Pelentan, Trombarin, Trombex, Trombolysan, Tromexan и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок без запаха. Очень малорастворим в воде и спирте.

Неодикумарин сходен по структуре и механизму действия с дикумарином, который был первым и основным представителем антикоагулянтов группы 4-оксикумарина. Однако в связи с высокой токсичностью дикумарин был в последние годы изъят из употребления.

Неодикумарин и другие производные 4-оксикумарина относятcя к антикоагулянтам непрямого действия, которые эффективны лишь при введении в организм и не влияют на свертываемость при смешивании с кровью вне организма. По современным представлениям, они являются антагонистами витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.

Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертывания крови (IХ; Х).

В отличие от антикоагулянтов прямого действия оказывают эффект не сразу, а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а также различной степенью кумуляции. По сравнению с дикумарином неодикумарин обладает меньшим кумулятивным эффектом и менее токсичен.

Неодикумарин относительно быстро всасывается при приеме внутрь. Терапевтический эффект начинает проявляться через 2 - 3 ч, достигает максимума через 12 - 30 ч. В плазме крови неодикумарин связывается с белками (главным образом с альбуминами). Выделяется в основном с мочой.

Под влиянием неодикумарина наряду со снижением протромбина происходят уменьшение содержания проконвертина, некоторое замедление рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину.

Неодикумарин вызывает также снижение содержания липидов в крови, повышает проницаемость сосудов. Имеются указания, что под влиянием неодикумарина и других производных 4-оксикумарина усиливается простациклинсинтезирующая активность в стенках кровеносных сосудов (см. Простагландины).

Неодикумарин и другие антикоагулянты непрямого действия необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные не только с изменением свертываемости крови, но и с повышением проницаемости капилляров. Могут наблюдаться микро- и макрогематурия, кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения; кровоизлияния в мышцы и т. д.