Описание лекарства: Кломифенцитрат (Clomiphen citras)

КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphen citras) . 1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1, 2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.

Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.

Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения; более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %.

По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному препарату).

Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции.

Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы.

В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола .

Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 - 7 дней.

Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи).

Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.

Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 - 5 курсов, увеличивая при этом суточную дозу до 75 - 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг.