Описание лекарства: Празозин (Prazosinum)

ПРАЗОЗИН (Prazosinum). 1-(4-Амино-6, 7-диметокси-2-хиназолил)-4-(2-фуроил)-пиперазина гидрохлорид.

Синонимы: Адверзутен, Депразолин, Минипресс, Пратсиол, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochloride, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Pratsiol, Prazac, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex и др.

Кристаллический порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета, очень мало растворимый в воде.

Празозин является гипотензивным a -адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Особенностью празозина является его избирательное влияние на сосудистые постсинаптические a 1 -адренорецепторы, что отличает его от обычных a -адреноблокаторов, таких, как фентоламин, и других, блокирующих одновременно , a 1 и a 2 -адренорецепторы кровеносных сосудов. Вследствие этого празозин блокирует сосудосуживающее действие медиатора (норадреналина) без влияния на другие виды его активности.

Характерным для действия празозина является главным образом периферическая вазодилатация. Он оказывает одновременно артерио- и венорасширяющее действие (с несколько большим влиянием на объемные, т. е. венозные, сосуды), уменьшает в связи с этим венозный приток крови к сердцу и облегчает работу сердца из-за уменьшения периферического сопротивления, т. е. уменьшает пре- и постнагрузку на миокард. Снижения минутного объема препарат не вызывает.

В отличие от обычных a -адреноблокаторов празозин тахикардии, как правило, не вызывает.

В механизме сосудорасширяющего эффекта празозина определенную роль играет непосредственное спазмолитическое действие, связанное с его ингибирующим влиянием на фосфодиэстеразу (см. Теофиллин).

По имеющимся данным, празозин благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови. Препарат уменьшает также агрегацию эритроцитов.

Применяют празозин при разных формах артериальной гипертензии. Гипотензивное действие празозина усиливается при сочетании с тиазидными диуретиками, b -адреноблокаторами и другими антигипертензивными препаратами. В связи с уменьшением нагрузки на сердце используется также при лечении застойной сердечной недостаточности.

Празозин устраняет вазоспастические реакции коронарных артерий. Препарат нередко активен при недостаточной эффективности других антигипертензивных препаратов, в том числе антагонистов ионов кальция.

Принимают празозин внутрь независимо от времени приема пищи. Начинают с небольшой дозы - 0,5 - 1 мг, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития "феномена первой дозы" - постуральной гипотензии вплоть до обморочного состояния (коллапса). Особенно выражена эта реакция на фоне предшествующего приема диуретиков.

В дальнейшем назначают празозин по 1 мг 3 - 4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта.