Описание лекарства: Суматриптан (Sumatriptan)

СУМАТРИПТАН (Sumatriptan).

3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метиндол-5-метансульфонамида сукцинат.

Синонимы: Имигран, Имитрекс, Imigran, Imitrex.

Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде.

Синтетическое производное триптамина, структурно близок к серотонину, разработан (1989) в поисках специфического антимигреневого средства. Основанием для его создания послужили современные представления о роли серотониновых (преимущественно 5-НТ₁) рецепторов в регуляции тонуса сосудов головного мозга. Показано, что суматриптан является селективным агонистом 5-НТ_1Д-рецепторов, стимуляция которых ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.

На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы суматриптан выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 12% в результате эффекта «первого прохождения» через печень (при подкожном введении около 100%), С_max- 2-2Ѕ ч, Т_Ѕ- 2,5 ч; выделяется с мочой и фекалиями.

Применяют для купирования приступов мигрени. Препарат обычно быстро снимает или ослабляет головные боли (при наличии или отсутствии ауры). Уменьшает также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие приступам мигрени. Можно назначать профилактически при частых приступах мигрени, однако для длительного профилактического применения не рекомендуется. Обычно эффективен у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики и НПВС.

Назначают внутрь, подкожно и интраназально.

Внутрь применяют начиная с разовой дозы 0,05-0,1 г (50 и 100 мг). При недостаточном эффекте используют повторно в той же дозе через 1 ч (не более 0,3 г в день).

Под кожу (бедра или предплечья) вводят (с помощью специальных шприцев) в дозе 0,006 г (6 мг); через 1 ч можно повторить в той же дозе. При плохой переносимости вводят в меньшей дозе. Суммарную дозу 0,012 г не следует вводить чаще чем через 24-48 ч.

Интраназально вводят по 1 дозе (0,01-0,02 г) с интервалом в 2 ч.

Обычно приступ мигрени проходит через 10-15 мин после подкожного и интраназального введения и в течение 20-60 мин после перорального применения.

При использовании препарата могут наблюдаться покраснение лица, головная боль, боли в области сердца и шеи, желудочковые аритмии, затруднение глотания, чувство нехватки воздуха, мышечные боли; не исключены аллергические реакции и другие побочные явления, которые проходят самостоятельно.

Не следует применять суматриптан одновременно с ингибиторами МАО (антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), антидепрессантами - ингибиторами нейронального захвата серотонина (см. Флуоксетин).