Описание лекарства: Леводопа (Levodopum)

ЛЕВОДОПА (Levodopum). (--)-3- (3, 4-Диоксифенил)-1-аланин, или 3-окси-1-тирозин.

Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др.

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Диоксифенилаланин (сокращенно допа, или дофа) - это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина (см. Адреналин).

В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применен его предшественник - диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.

В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина - L-дофа, который значительно более активен, чем правовращающий изомер.

Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Выделяется в значительной степени (свыше 75 % ) почками, частично с калом.

Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар).

Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50 - 60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

Назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Имеются указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии. Имеются данные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают.