Описание лекарства: Клоразепат (Clorazepate)

КЛОРАЗЕПАТ (Clorazepate).

Комплексное соединение калиевой соли 7-хлор-2,3-дигидро-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепинкарбоновой кислоты с едким калием.

Синонимы: Апо-Клоразепат, Транксен, Apo-Chlorazepate, Tranxen.

Светло-желтый порошок, хорошо растворим в воде, нерастворим в органических растворителях.

Обладает сильной анксиолитической (антифобической) активностью и мало выраженным миорелаксантным, снотворным и седативным эффектами.

Относится к так называемым «дневным» транквилизаторам.

При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью, Сmax составляет 45-60 мин, Т1/2 - 2 сут; подвергается биотрансформации в печени с образованием нордиазепама, выделяется почками.

Применяют при тревожных состояниях, повышенной возбудимости, при парциальных эпилептических припадках, а также для профилактики делирия при хроническом алкоголизме.

Назначают внутрь взрослым по 0,015-0,03 г (15-30 мг) в сутки (по 0,005-0,01 г на прием), возможно повышение дозы до 0,06 г (60 мг) в сутки, при острой алкогольной интоксикации в первые сутки до 0,09 г (90 мг) в сутки. Пожилым и ослабленным больным назначают на ночь 0,00375 (3,75 мг), детям - 0,5 мг/кг в несколько приемов.

Возможные побочные эффекты: сонливость, нарушение памяти, атаксия, диплопия, парадоксальные реакции типа агрессивности и раздражительности, диспепсия, артериальная гипотензия, снижение гематокрита и др.

Препарат противопоказан при дыхательной недостаточности и детям до 9 лет.

Миорелаксанты, барбитураты, нейролептики, средства для наркоза и алкоголь усиливают (взаимно) эффекты клоразепата.

Специфическим антагонистом является флумазенил (см.).

Форма выпуска: капсулы по 0,00375; 0,005 и 0,01 г (3,75; 5 и 10 мг).