Описание лекарства: Оксациллина натриевая соль (Oxacillinum-natrium)

ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillinum-natrium).

Натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат.

Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum natricum, Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.

Белый кристаллический порошок горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.

Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле 6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-3-фенилизоксазо-4-карбоновой кислоты.

Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру бензилпенициллина.

Основной особенностью оксациллина является его эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не только внутримышечно, но и внутрь.

Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч.

Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат эффективен при лечении больных сифилисом.

Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25- 0,5 г, средняя суточная доза - 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г).

Детям в возрасте до 3 мес назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес до 2 лет - 1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг.

При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной эффективности его при таком способе введения, назначают внутримышечно или внутривенно. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес - 60 - 80 мг/кг; от 3 мес до 2 лет 1 г; от 2 до 6 лет - 2 г. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Для парентерального введения готовят растворы ех tempore. Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1, 5 мл, а с 0,5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций.